• ЛУЧШИЙ СТУДЕНТ МЕДИЦИНСКИХ КОЛЛЕДЖЕЙ

    в Ивановском медицинском колледже состоялся конкурс «Лучший студент медицинских колледжей Ивановской области»Читать далее

  • Шуйский филиал "ИМК"

    Двери медицинского колледжа открыты для всех, кто желает связать свою жизнь с медициной, получить очень важную и самую гуманную профессиюЧитать далее

  • #БЫТЬВСЕГДАРЯДОМ

    В колледже постоянно работают волонтерские клубы. Один из них клуб "Больничные клоуны и Ко". Четыре года больничные клоуны работали с детьми социально-реабилитационного центра, детским отделением Шуйской ЦРБ Читать далее

  • Один день из жизни колледжа

    Студентам колледжа было предложено, используя цифровой фотоаппарат, индивидуальность команды и неординарность мышления каждого из её участников, рассказать всем о своем дне в колледже

  • Международная олимпиада "Осень-2016"

    Студенты 1 курса сестринского отделения приняли участие в международных олимпиадах "Осень-2016" по предметам "История России" и "Обществознание"

  • "Неделя здоровья"

    В ТЦ «Главмаг» прошла акция «Профилактика сахарного диабета. Здоровое питание»

  • Линия знаний

    Студенты ШМК под руководством О.М. Бытиной стали победителями всероссийской олимпиады по Экологии

  • Студенты ШМК завоевали призовые места во Всероссийской олимпиаде "История знаний"

Анонсы

Уважаемые студенты, преподаватели, абитуриенты:

Блог Лосева Н.М.

ратушняк
Лосева Надежда Михайловна

Блог Лосевой Н.М.; преподаватель дисциплин: Фармакология, Клиническая фармакология, Фитотерапия

Категории новостей


лекция 2

Опубликовал Лосева НМ - 264 просмотра; 8 сентября 2014, 12:30

                                                        ЛЕКЦИЯ  №  2

 

 «ОБЩАЯ  ФАРМАКОЛОГИЯ. Основные вопросы фармакокинетики и 

                                       фармакодинамики.»

 

         В разделе «Общая фармакология» рассматриваются вопросы характерные для всех или большинства лекарственных веществ или лекарственных средств.

         Вначале обсуждаются общие закономерности фармакокинетики, т. е введение, распределение, превращение и выделение лекарственных веществ  из организма. Затем указываются общие закономерности фармакодинамики, это – фармакологические эффекты, механизмы действия, виды действия.

         Отдельно рассматриваются факторы, влияющие на фармакокинетику и фармакодинамику. Их зависимость от свойств лекарственных веществ, от условий их назначения и от особенностей организма.

         Специальный раздел посвящён общим закономерностям побочного и токсического действия лекарственных веществ.

 

                   Вопрос № 1.Пути введения лекарственных веществ.    

От того, каким путём лекарственное средство вводится в организм , зависят:

1)    скорость наступления эффекта;

2)    величина эффекта ( сила действия );

3)    продолжительность действия.

 

         Все пути введения лекарств делят на две категории:

1)    энтеральные ( через пищеварительный тракт);

2)    парентеральные (минуя пищеварительный тракт).

Энтеральные пути введения: 1) пероральный ( внутрь ); 2) сублингвальный; 3) ректальный.

Парентеральные пути введения: 1) различные виды инъекций; 2) ингаляции; 3) электрофорез; 4)поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.

                                 ЭНТЕРАЛЬНЫЕ  ПУТИ  ВВЕДЕНИЯ.

1)             ПЕРОРАЛЬНЫЙ ( через рот, внутрь ). Прием  препарата через рот – наиболее простой и естественный путь в лечении заболеваний внутренних органов. Достоинствами этого пути введения является следующее:

        –    больной может самостоятельно принять препарат;

       можно применять лекарственные вещества в виде большого количества различных   лекарственных форм;

       сравнительная безопасность, отсутствие осложнений , присущих парентеральному введению.

                Недостатками перорального пути введения являются:

          – относительно медленное развитие терапевтического действия;

       относительная неточность дозировки, вводимого лекарственного 

     вещества;

       наличие индивидуальных различий в скорости и полноте  всасывания;

-  острое восприятие больным неприятных свойств лекарственного вещества ( вкус, запах, раздражающее действие и т. д.).

             Нельзя вводить перорально лекарственные препараты в следующих случаях:

          –при неукротимой рвоте;

          -  при экстренных состояниях;

       в бессознательном состоянии.                                                                 Действие лекарственных веществ при пероральном  пути введения проявляется через 20 – 40 минут после приёма лекарства.

       СУБЛИНГВАЛЬНЫЙ ( под язык ) путь введения лекарственных веществ.

     Для этого пути введения характерны следующие особенности:

-                действие лекарственных веществ развивается быстрее чем при пероральном пути введения ( через 5 – 15 минут после введения );

-                лекарственные вещества попадают в кровоток минуя ЖКТ и печень;

-                этим путём лекарственные вещества можно вводить только в виде твёрдых лекарственных форм ;

-                лекарственные вещества применяемые сублингвально должны быть высокоактивны так как подъязычная область невелика ;

-                нельзя применять лекарственные вещества обладающие ярко выраженным раздражающим действием.

     РЕКТАЛЬНЫЙ ( в прямую кишку ) путь введения лекарственных веществ.

    Для этого пути введения характерны следующие особенности;

-                в организме создаётся более высокая концентрация лекарственных веществ чем при пероральном;

-                в прямую кишку вводят лекарственные вещества которые в значительной степени разрушаются в желудке тонком кишечнике и печени при пероральном введении;

-                ректальное введение позволяет избежать ощущения неприятных свойств лекарственных веществ ( вкус  запах ); позволяет избежать раздражения желудка;

-                этим путём удобно вводить лекарство маленьким детям;

-                особенно приемлем этот путь когда затруднено или невозможно введение препаратов peros ( тошнота  рвота  спазм или непроходимость пищевода и т.д.);

-                ректальный путь может быть использован как для получения местного так и системного эффектов;

-                ректально можно вводить лекарственные вещества в форме свечей ( вид суппозиториев ) или в виде некоторых жидких лекарственных форм с помощью клизм.

   К недостаткам ректального пути введения следует отнести:

-                колебания в скорости и полноте всасывания лекарственных веществ, которые свойственны каждому индивидууму;

-                неудобства применения;

-                психологические затруднения и др.

 

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ  ПУТИ  ВВЕДЕНИЯ

1)    . Инъекционные пути введения.

А) ПОДКОЖНЫЙ путь введения. Подкожно вводят обычно водные растворы реже масляные растворы; нежелательно вводить взвеси так как при этом могут образовываться инфильтраты; нельзя подкожно вводить раздражающие вещества и гипертонические растворы которые могут вызвать некроз тканей. При подкожном пути введения всасывание лекарственных веществ происходит медленнее чем при других инъекционных путях введения и терапевтический эффект проявляется постепенно. Однако сохраняется более длительно. Растворы подкожно вводят в объёмах от десятых долей миллилитра до 1 – 2 мл.

Б) ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ введение. Внутримышечно вводят водные ,масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, что даёт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдается в течении 10 – 30 мин.). Этот путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объём лекарственных препаратов, вводимых внутримышечно колеблется от 1 до 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Опасным может оказаться случайное попадание иглы в кровеносный сосуд. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли.

В) ВНУТРИВЕННОЕ введение. При внутривенном введении всё лекарственное вещество сразу попадает в кровь – это обеспечивает высокую точность дозировки и скорость проявления действия. Внутривенно вводят почти исключительно водные растворы лекарственных веществ. Суспензии и масляные растворы внутривенно вводить нельзя, т.к. возможна эмболия ( закупорка кровеносных сосудов ). Лекарства вводят в вену медленно, чтобы не создавать в крови сразу чрезмерной концентрации вводимого вещества, которая может быть опасной для деятельности сердца, ц.н.с.  С этой же целью небольшие объёмы растворов высокоэффективных лекарственных веществ ( 1 – 2 мл ) разводят в 10 – 20 мл воды для инъекций или изотонических растворах. Внутривенно растворы можно вводить в объёмах от 10 мл и до нескольких сот миллилитров ( внутривенно-капельно ). Действие лекарственных веществ при внутривенном введении начинает проявляться уже в первые минуты после введения, а иногда и во время него ( « на игле « ). Внутривенно можно вводить некоторые вещества, обладающие раздражающим действием, например раствор кальция хлорида. При длительном внутривенном введении по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз. Внутривенный способ является также основным путём инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

Г) ВНУТРИАРТЕРИАЛЬНОЕ введение. Этот путь введения используют в случаях заболеваний некоторых органов ( печень, сосуды конечности ),когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии – более серьёзное осложнение, чем венозный тромбоз.

Д) ИНТРАТЕКАЛЬНОЕ введение – это введение лекарственного вещества непосредственно в субарахноидальное пространство. Субарахноидальный путь введения применяют для спинномозговой анестезии, а также в тех случаях, когда необходимо создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ц.н.с. ( например, антибиотика или глюкокортикоида ).

Е) ИНГАЛЯЦИЯ. Таким путём вводят в организм газообразные лекарственные вещества, летучие жидкости, лек.вещества в форме аэрозолей. Через стенки лёгочных альвеол,имеющих богатое кровоснабжение, лек.вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и системное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдается и быстрое прекращение их действия ( эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля ( сальбутаморл, бротек и др.) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном системном эффекте. Ингаляционно нельзя вводить раздражающие вещества, кроме того, поступающие лек.вещества в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Ж) МЕСТНОЕ применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносят лекарственные средства. При длительном применении наружно некоторые лек.вещества ( глюкокортикоиды ), кроме местного эффекта могут проявлять и системное действие. В настоящее время разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счёт чего увеличивается продолжительность действия препарата.

З) ЭЛЕКТРОФОРЕЗ. Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

 

                   Вопрос № 2. Всасывание,распределение,биотрансформация и выведение лекарственных веществ. Понятие о фармакогенетике.

         ВСАСЫВАНИЕ лекарственного вещества – процесс поступленияего из места введения в кровяное русло. Всасывание зависит не только от путей введения, но и от растворимости лек.вещества в тканях, скорости кровотока в этих тканях и от места введения.

Существует ряд последовательных этапов всасывания лекарственных веществ через биологические барьеры:

1)    пассивная диффузия. Таким путём проникают хорошо растворимые в липоидах лекарственные вещества. Скорость всасывания определяется разностью его концентрации с внешней и внутренней стороны мембраны;

2)    активный транспорт. В этом случае перемещение веществ через мембраны происходит с помощью транспортных систем, содержащихся в самих мембранах;

3)    фильтрация.  При этом лекарства проникают через поры, имеющиеся в мембранах

( вода, некоторые ионы и мелкие гидрофильные молекулы лек.веществ ).

Интенсивность фильтрации зависит от гидростатического и осмотического давления;

4)    пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специапльных пузырьков, в которых заключены частицы лек.вещества. Пузырьки перемещаются к противоположной стороне мембраны и высвобождают своё содержимое.

Прохождение лекарственных средств через пищеварительный тракт тесно связано с их растворимостью в липидах и ионизацией. На процесс всасывания лекарств в желудке и кишечнике оказывает влияние их среда. Рн желудка равная 1 –3 способствует более легкому всасыванию кислот, а повышение в тонкой и толстой кишках Рн до 8 – оснований.

В то же время в кислой среде желудка некоторые препараты могут разрушаться, например соли бензилпенициллина. Ферменты желудочно-кишечного тракта инактивируют также белки и полипептиды ( АКТГ, инсулин, вазопрессин и др. ) и другие вещества ( прогестерон, тестостерон, альдостерон ). Соли желчных кислот могут в свою очередь ускорить всасывание лекарств или замедлить, образуя нерастворимые соединения. На скорость всасывания в ЖКТ веществ влияют состав и объём пищи, моторика желудка,интервал времени между едой и приёмом лекарства.

          РАСПРЕДЕЛЕНИЕ. После введения в кровоток лекарственное вещество распределяется по всем тканям организма. Значительная часть лекарства в первое время после всасывания попадает в те органы и ткани, которые наиболее активно кровеснабжаются ( сердце, печень, лёгкие, почки ). Медленнее лекарственные вещества в этом случае попадают в мышцы, слизистые оболочки, жировую ткань и кожные покровы. Вещества, плохо всасывающиеся в пищеварительной системе, вводят только парентерально.

          БИОТРАНСФОРМАЦИЯ – комплекс физико-химических и биохимических превращений лекарственных веществ, в процессе которых образуются метаболиты ( водорастворимые вещества ), которые легко выводятся из организма. Различают два типа метаболизма лекарственных веществ в организме: несинтетические и синтетические. Несинтетические реакции метаболизма катализируются ферментами. К синтетическим реакциям относятся окисление, восстановление и гидролиз. Все лекарственные вещества, применяемые внутрь, проходят через печень, где происходит их дальнейшее превращение. На  биотрансормацию влияют характер питания, заболевания печени, половые особенности и ряд других факторов. Необходимо помнить, что при поражении печени усиливается токсическое действие многих лекарственных веществ на центральную нервную систему и резко возрастает частота развития энцефалопатий.

           ВЫДЕЛЕНИЕ ( ЭКСКРЕЦИЯ ). Различают несколько путей выделения лекарственных веществ и их метаболитов из организма. К основным относят выделение с калом, мочой, выдыхаемым воздухом, слюнными ,потовыми, слёзными и молочными железами. Степень выведения лекарственных веществ почками    и печенью следует обязательно учитывать при лечении больных, страдающих болезнями почек, печени и воспалительными заболеваниями желчных и мочевыводящих путей. Многие лекарственные вещества могут выводиться с грудным молоком, что представляет опасность для ребёнка.

           ПОНЯТИЕ  О ФАРМАКОГЕНЕТИКЕ. Клинические наблюдения показали, что эффективность и переносимость одних и тех же лек.веществ у различных больных неодинакова. Изучение генетических основ чувствительности организма человека к лек.веществам составляет предмет фармакогенетики. Наследственные факторы, определяющие необычные реакции на лекарственные средства, в основном являются  биохимическими.чаще всчего это возникает в результате недостаточности ферментов, катализирующих биотрансформацию веществ. Атипичные  реакции могут проявляться и при наследственных нарушениях обмена веществ. Среди наследственных дефектов ферментных систем часто встречается недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ( Г-6-ФДГ ). Она  проявляется массовым разрушением эритроцитов ( гемолитические кризы ) при применении сульфаниламидов, нитрофуранов и некоторых других препаратов. Кроме того люди с недостаточностью Г-6-ФДГ чувствительны к пищевым продуктам, содержащим конские бобы,     крыжовник, красную смородину

                      Вопрос № 3. Фармакологические эффекты и механизмы действия лекарственных веществ.

           Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем. Например, под влиянием лек.веществ возможно: снижение артериального давления ; усиление работы сердца; уменьшение боли; повышение диуреза; устранение страха и психической напряжённости; устранение спазма бронхов и т.д. подобные изменения, вызываемые лек.веществами, обозначают термином « фармакологические эффекты».

           В каждом конкретном случае с лечебными целями используют лишь определённые эффекты лек.средства – их называют основными фармакологическими эффектами. Остальные фармакологические эффекты( неиспользуемые, нежелательные ) обозначают как побочные.

           Чтобы правильно применять лек.вещество, необходимо знать все его фармакологические эффекты. Например, чтобы назначить анаприлин, как антиаритмическое средство, надо также учитывать его спастическое действие на бронхи ( противопоказан при бронхиальной астме ), а так же его гипотензивное действие ( нежелательно назначать больным страдающим гипотонией ).

            Один и тот же фармакологический эффект различные вещества могут вызывать разными способами. Способы, которыми лек.вещества вызывают те или иные фарм.эффекты, обозначают термином « механизмы действия « . К основным механизмам действия можно отнести:

-                действие на специфические рецепторы основано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определённым химическим соединениям. Взаимодействие химических веществ с рецептором сопровождается физиологическими, биохимическими изменениями в организме, которые в конечном итоге определяют клинический эффект.

-         Влияние на активность ферментов связано  с тем, что некоторые лек.вещества способны повышать или угнетать активность специфических ферментов.

-         Физико-химическое действие на мембраны клеток ( нервной и мышечной ) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал.

-         Прямое химическое взаимодействие лекарств возможно с небольшими молекулами или ионами внутри клеток.

 

                Вопрос № 4.       Виды действия лекарственных веществ.

Применяя лекарственные вещества необходимо помнить, что каждое лек.вещество одновременно проявляет в организме ( может оказывать на организм ) несколько видов действия. Рассмотрим некоторые из них:

-                Местное действие проявляется на месте его нанесения ( введения ).

-                Системное ( резорбтивное ) действие наступает в результате поступления лек.вещества в общий ток крови и затем в ткани.

-                Прямое действие лек.вещества проявляется в месте контакта вещества с тканями.

-                Рефлекторное действие связано с влиянием лекарственного вещества на чувствительные рецепторы, возбуждение которых сопровождается изменением функционального состояния соответствующих или исполнительных органов.

-                Обратимое действие  - в этом случае действие лек.вещества заканчивается по истечении нескольких часов или суток после введения. Так действуют большинство лек.веществ.

-                Необратимое действие – стойкое изменение функциональной структуры макромолекул ( так действуют большинство химиотерапевтических средств ).

-                Лечебное или основное ( главное ) действие – это одно из фармакологических свойств лек.вещества, используемое в каждом конкретном случае с лечебной, профилактической или диагностической целью.

-                Сопутствующее лечебное действие ( косвенное ) развивается, как следствие прямого и оказывающее терапевтический эффект ( усиление функции почек при применении сердечных гликозидов, снижение АД при приёме диуретиков и др.).

-                Этиотропное действие – это действие лек.вещества, направленное на причину заболевания ( так действуют антигистаминные, химиотерапевтические и др. ).

    -       Симптоматическое действие – когда лекарственное вещество временно устраняет  

             симптомы заболевания и облегчает состояние больного ( жаропонижающие,   

             болеутоляющие, спазмолитические и др. ).

 

 

 

                                                                                                                               



Зарегистрируйтесь или войдите в Ваш аккаунт, чтобы оставить комментарий.




Назад / Вперед
  • Полезные ссылки

    • ИМК
    • Департамент
    • Департамент

    Новостная подписка колледжа

    Введите ваш e-mail:

    Администрация

    завуч
    Татьяна Валентиновна Кудрина

    Директор колледжа, кандидат медицинских наук

    завуч
    Татьяна Николаевна Власова

    Заведующая филиалом, Отличник здравоохранения РФ

    завуч
    Блинова Мария Вячеславовна

    Заведующий учебной частью Шуйского филиала

    зам по УВР
    Евгения Станиславовна Коткова

    Заведующий фельдшерским отделением

    Отличники колледжа