• ЛУЧШИЙ СТУДЕНТ МЕДИЦИНСКИХ КОЛЛЕДЖЕЙ

    в Ивановском медицинском колледже состоялся конкурс «Лучший студент медицинских колледжей Ивановской области»Читать далее

  • Шуйский филиал "ИМК"

    Двери медицинского колледжа открыты для всех, кто желает связать свою жизнь с медициной, получить очень важную и самую гуманную профессиюЧитать далее

  • #БЫТЬВСЕГДАРЯДОМ

    В колледже постоянно работают волонтерские клубы. Один из них клуб "Больничные клоуны и Ко". Четыре года больничные клоуны работали с детьми социально-реабилитационного центра, детским отделением Шуйской ЦРБ Читать далее

  • Один день из жизни колледжа

    Студентам колледжа было предложено, используя цифровой фотоаппарат, индивидуальность команды и неординарность мышления каждого из её участников, рассказать всем о своем дне в колледже

  • Международная олимпиада "Осень-2016"

    Студенты 1 курса сестринского отделения приняли участие в международных олимпиадах "Осень-2016" по предметам "История России" и "Обществознание"

  • "Неделя здоровья"

    В ТЦ «Главмаг» прошла акция «Профилактика сахарного диабета. Здоровое питание»

  • Линия знаний

    Студенты ШМК под руководством О.М. Бытиной стали победителями всероссийской олимпиады по Экологии

  • Студенты ШМК завоевали призовые места во Всероссийской олимпиаде "История знаний"

Уважаемые студенты, преподаватели, абитуриенты:

Уважаемые студенты и преподаватели! Предлагаем Вашему вниманию информациюпо процедуре проведения первичной аккредитации специалистов
Аккредитация специалистов со средним медицинским образованием
Тестовые задания для проведения первого этапа первичной аккредитации специалистов среднего профессионального образования в 2018 г.

Блог Лосева Н.М.

ратушняк
Лосева Надежда Михайловна

Блог Лосевой Н.М.; преподаватель дисциплин: Фармакология, Клиническая фармакология, Фитотерапия

Категории новостей


Лекция 10

Опубликовал Лосева НМ - 118 просмотров; 8 сентября 2014, 18:37

                                                Л  Е К Ц И Я  № 10

 

Тема :   «СИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ СРЕДСТВА».

 

Вопрос № 1. Сульфаниламидные средства (СА).

       Сульфаниламидные средства (сульфаниламиды) можно рассматривать как производные сульфаниловой кислоты.

       Все они сходны между собой по спектру и механизму потивомикробного действия. К ним весьма чувствительны различные кокки (стрептококки, стафило-кокки, гонококки и др.), кишечная палочка, дизентерийная палочка, дифтерийная  палочка и др., холерные вибрионы, хламидии, бруцеллы и др.

       СА на микроорганизмы оказывают бактериостатическое действие. Его механизм является типичным примером конкурентного антагонизма (между СА и ПАБК). Однако рост микроорганизмов может возобновиться при вытеснении СА избытком ПАБК или при преждевременном прекращении приёма препаратов. Приобретённая (вторичная) резистентность к СА развивается довольно быстро, поэтому курс лечения ими обычно бывает 7 – 10 дней.

        В настоящее время СА делят на следующие группы:

1.     СА короткого действия:

-         Стрептоцид (Streptocidum), {Ambesid, Deseptyl, Sulfanilamid};

-         Норсульфазол (Norsulfazolum), {Cibazol, Sulfasol};

-         Этазол (Aethazolum), {Sulfaethidolum};

-         Уросульфан (Urosulfanum);

-         Сульфацил-натрий (Sulfacilum-natrium, Albucidum);

-         Сульфадимезин (Sulfadimezinum), {Sulfadimerazine}.

2.     СА средней продолжительности действия:

-         Сульфазин (Sulfazinum), {Adiazin, Sulfadiazin, Sulfapyrimidin};

-         Сульфаметоксазол (Sulfametoxazolum) и др.

3.     СА длительного действия:

-         Сульфапиридазин (Sulfapyridazinum), {Altezol, Deposulfat, Kynex, Lederkyn, Spofadazin, Спофадазин, Кинекс};

-         Сульфадиметоксин (Sulfadimetoxinum), {Depo-Sulfamid, Madribon}.

4.     СА сверхдлительного действия:

-         Сульфален (Sulfalenum), {Sulfametopyrazine, келфизин}.  

5.     СА для лечения инфекций ЖКТ:

-         Сульгин (Sulginum);

-         Фталазол (Phthalazolum);

-         Фтазин (Phthazinum).  

6.     Комбинированные лекарственные формы СА:

-         Котримаксозол (Cotrymaxozolum), { Biseptholum, Bacthrim, Oryprim, Groseptholum и др.};

-         Сульфатон (Sulfathonum).

          В отличии от всех остальных СА комбинированные средства оказывают на микроорганизмы не бактериостатическое, а бактерицидное действие. 

   Фармакокинетика.

         Все сульфаниламиды (СА) можно применять перорально. Существуют лек. формы СА для в/м и для в/в введения, а также лек.формы для наружного местного применения.

        СА, за исключением СА, применяемых для лечения инфекций ЖКТ, хорошо всасываются в ЖКТ. Макс.конц в плазме крови СА короткого действия достигается за 1 – 2 час, средней продолжительности действия – за 2 – 4 час, препаратов длительного и сверхдлительного действия – за 4 – 8 час, а комбинированных средств – за 1,5 – 3 час. Препараты короткого действия назначают 4 – 6 раз, средней продолжительности – 3 – 4раза, комбинированные средства – 2 раза, длительного действия – 1 – 2 раза, а сверхдлительного – 1 раз в сутки.

        СА невсасывающиеся в ЖКТ выделяются преимущественно с калом. Препараты этой группы назначают 4 – 6 раз в сутки.

       Правила перорального приёма сульфаниламидных препаратов

1)    Лечение начинают ударными дозами (за исключением комбинированных средств).

2)    Препараты назначают за 30 мин до еды (комбинированные – после еды).

3)    Запивают препараты слабощелочным питьём (не менее ½ стакана, т.е. 100 мл).

4)    Курс лечения, обычно, - 7 – 10 дней.

5)    На протяжении всего курса лечения обильное питьё (2 – 3 литра в сутки), после прекращения приёма препаратов – щелочное питьё в течение 5 – 7 дней.

Побочное действие. 

      СА вызывают разнообразные побочные реакции, которые наблюдаются у 5 – 10% пациентов, принимающих эти средства. Наиболее часто встречаются:

-         аллергия, которая носит обычно перекрёстный характер, и не только к другим СА, но и близким к ним по химическому строению лекарственным веществам других фармакологических групп  (большинство мочегонных средств; гипогликемические, производные сульфанилмочевины);

-         симптомы недостаточности фолиевой кислоты – при длительном применении (диспепсические расстройства, гипотрофия мышц, нарушения со стороны кровотворения). Чаще всего это наблюдается у пациентов, принимающих комбинированные препараты. Для профилактики и лечения этих осложнений пациентам рекомендуется принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту.

-         Невриты, сопровождающиеся мышечной слабостью без потери чувствительности.

-         Тератогенное действие, особенно комбинированные СА. При приёме СА во второй половине беременности увеличивается риск развития желтухи у новорожденных. 

-         Кристаллурия.

Противопоказания.

-         гиперчувствительность к СА;

-         гипербиллерубинемия (у детей);

-         мочекаменная болезнь;

-         заболевания кроветворной системы;

-         декомпенсированная сердечная недостаточность;

-          беременность и кормление грудью.

Вопрос № 2.    Хинолоны и фторхинолоны. 

          Хинолоны классифицируют исходя из особенностей их химического строения, противомикробного действия и фармакокинетики. В настоящее время в клинике выделяют три поколения хинолонов. 

                                      Хинолоны 1 поколения. 

1.     Налидиксовая кислота (Acidumnalidixycum);

2.     Оксолиниевая кислота (Acidumoxolinicum);

3.     Пипемидиевая кислота (Acidumpipemidiecum), {Palin - Палин};

  Хинолоны 1 поколения оказывают на микроорганизмы бактериостатическое действие, но, накапливаясь в высоких концентрациях, они могут воздействовать на микроорганизмы бактерицидно.

Как правило, хинолоны 1 поколения применяют для лечения инфекционных заболе-ваний мочевыводящего тракта. Надо отметить, что они подавляют рост штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам.

Фармакокинетика.

    Хинолоны 1 поколения принимают только перорально. Все они относятся к группе «пролекарств», т.е. сами вещества биологически неактивны, но, попадая в организм , метаболизируются в печени с образованием активных метаболитов, обладающих противомикробным действием. Выводятся хинолоны 1 поколения (метаболиты) с мочой, где создаётся их высокая концентрация, поддерживающаяся в течение 4 – 6час. Препараты этой группы назначают 4 раза в сутки. Палин назначают по 400мг (2 капсулы) 2 раза в сутки, утром и вечером.

Побочное действие.

-         гепатотоксичность;

-         диспесические явления;

-         головные боли;

-         головокружение;

-         бессонница;

-         аллергические реакции.

Противопоказания.

-         нарушения функции печени;

-         угнетение дыхательного центра;

-         тяжёлые нарушения функции почек;

-         беременность;

-         нежелательно назначать детям до 2 лет и кормящим матерям.

                    Хинолоны 2 поколения.   

1.     Интестопан (Intesthopanum);

2.     Нитроксолин (Nitroxolinum), {Nibiol, Niuron, 5-НОК};

3.     Хинозол (Chinosolum), {Cryptonol, Oxiquinol};

4.     Энтеросептол (Enteroseptolum) идр.

 Хинолоны 2 поколения обладают бактерицидным действием. Большинство ЛС этой группы не всасывается в ЖКТ, поэтому их применяют для лечения амёбных колитов и энтероколитов, как правило, нетяжёлого или среднетяжёлого течения. Исключение составляет нитроксолин, который применяют для лечения инфекционных поражений мочевыводящего тракта.

      Разработаны также комбинированные лекарственные формы хиниофонов 2поколения: мексаза и мексаформ. Последний препарат используют для лечения энтероколитов, протекающих на фоне болезненных спазмов гладкой мускулатуры кишечника.

    Приобретённая резистентность к хинолонам 2 поколения развивается быстро, поэтому их обычно назначают короткими курсами (7 – 10 дней).

Фармакокинетика.

   Хинолоны 2 поколения невсасывающиеся в ЖКТ обычно назначают 3 раза в сутки, после еды; нитроксолин назначают 4 раза в сутки во время еды. У пациентов с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция дозы нитроксолина

Побочное действие.

      Хинолоны  2 поколения относительно хорошо переносятся больными. Наиболее частыми побочными эффектами являются диспепсические расстройства, а также при длительном применении препаратов, содержащих в своём составе галогены,  могут развиться явления «йодизма» - насморк, кашель, кожная сыпь, артралгия (энтеросептол, хиниофон) или «бромизма» - повышенная саливация (слюнотечение), слёзотечение, раздражение кожи, ухудшение памяти, снижение внимания (интесто- пан). Для профилактики возникновения «бромизма» пациентам следует рекомендо- вать увеличение солевой диеты, т.к. ионы хлора вытесняют бромиды и ускоряют их выделение.

       Из хинолонов 2 поколения наиболее токсичным является энтеросептол, который помимо диспептических расстройств может вызывать развитие периферических невритов, повреждение зрительного нерва вплоть до развития необратимой слепоты.

Противопоказания. 

-         повышенная чувствительность к производным хинолона;

-         аллергические реакции в анамнезе;

-         тяжёлые болезни печени и почек;

-         заболевания зрительного нерва;

-         поражения периферической нервной системы;

-         нитроксолин противопоказан при: олигурии, анурии, катаракте, беременности и грудном вскармливании.  

Взаимодействие с ЛС других групп.

     Хинолоны 2 поколения не следует применять одновременно с антацидами, содержащими соли висмута и железа, а также с противомикробными ЛС группы нитрофуранов. 

                        Хинолоны 3 поколения (фторхинолоны).

       Эту группу ЛС также называют «системные» хинолоны. В составе молекулы эти вещества содержат один или несколько атомов фтора, поэтому различают:

1)    монофторхинолоны:

-         Офлоксацин (Ofloxacin), {Tarivid - таривид};

-         Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin), {Ciprinol, Cifran, Ciprobay – Ципринол, Цифран, Ципробай и др.}.

2)    дифторхинолоны:

-         Ломефлоксацин (Lomefloxacin);

-         Спарфлоксацин (Sparfloxacin).

3)    трифторхинолоны:

          -   Флероксацин (Fleroxacin).    

    Препараты этой группы действуют бактерицидно. Они ингибируют только бактериальную ДНК-гиразу, не влияя на активность ДНК-гиразы клеток человека, что обуславливает высокую избирательность их действия и, следовательно, низкую токсичность. Фторхинолоны активны в отношении большого числа микроорганиз- мов. Более того, они во многих случаях эффективны к полирезистентным штаммам бактерий. Значимость фторхинолонов в клинике определяется их эффективностью в отношении инфекций, вызванных штаммами микроорганизмов, устойчивых к противомикробным средствам других групп.

Приобретённая резистентность к фторхинолонам развивается медленно, но она но- сит перекрёстный характер не только между всеми хинолонами, но и большинством антибиотиков. Поэтому фторхинолоны не следует назначать без серьёзных на то оснований, так как они являются ЛС последней надежды, т.е. препаратами глубокого резерва. 

Фармакокинетика.

     Все фторхинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Макс. конц. в плазме крови при  приёме внутрь в течение 1 – 3 час, а тер.конц. сохраняется в течение 10 – 12 час, а    при приёме спарфлоксацина и руфлоксацина, соответственно, в течение 20 и 36 час.   Спарфлоксацин, руфлоксацин и флероксацин можно вводить в/в. однако надо помнить, что эти препараты разрушаются на свету, поэтому их растворы надо готовить extempore и защищать от воздействия света.

Побочное действие. 

    Фторхинолоны  малотоксичны, однако при их применении возможны:

-         диспепсические явления;

-         аллергические реакции;

-         головная боль;

-         головокружение;

-         бессонницы;

-         у пациентов с черепно-мозговыми травмами и эпилепсией могут развиться судороги и галлюцинации.

Противопоказания.

1.     гиперчувствительность ко всем хинолонам;

2.     атеросклероз сосудов головного мозга;

3.     эпилепсия;

4.     тяжёлые заболевания печени и почек;

5.     беременность;

6.     лактация;

7.     возраст до 16 – 18 лет (период формирования скелета).

Следует помнить, что таблетки фторхинолонов нельзя разламывать, разжёвывать, запивать молоком или йогуртом!!!

 

Вопрос № 3.                Производные нитрофурана.

            К этой группе относятся:

1.     Фурацилин (Furacilinum), {Chemofuran, Furacin, Nitrofuran};

2.     Фурагин (Furaginum);

3.     Фурадонин (Furadoninum), {Furadantin, Nitrofurantoinum};

4.     Фуразолидон (Furazolidonum), {Nifulidone, Trichofurin};

5.     Дистат (Distat).

 Все препараты этой группы являются активными потивомикробными средствами широкого спектра действия, на микроорганизмы оказывают бактерицидное дейст- вие. Лекарственные препараты этой группы наиболее широко применяют при инфекциях ЖКТ и мочевыводящих путей; пищевых токсикоинфекциях; как антисептические средства, а фуразолидон при заболеваниях вызванных трихомонадами и лямблиозе.

Фармакокинетика.

        Применяют нитрофураны перорально в форме таблеток; частота приёма 3 – 4раза в день, после еды, курс лечения в среднем 5 – 8 дней, не рекомендуется принимать нитрофураны свыше 10 дней.

Препараты нитрофуранов также широко используют как антисептические средства в виде водных и спиртовых растворов или мазей.

Побочное действие.  

 Аллергические реакции, тошнота, рвота, снижение аппетита, головная боль, шум в ушах.

Противопоказания.

      Гиперчувствительность к производным нитрофурана; необходима осторожность при нарушении функции почек.

 

 

 

 

                                     Домашнее задание:

                                           1. Уч. ред. Н.И.Федюкович      стр. 464 – 486

                                                   2. Уч. ред. В.В.Майский            стр.378 – 388

 

                                            3. Лекционный материал.



Зарегистрируйтесь или войдите в Ваш аккаунт, чтобы оставить комментарий.




GenrytomGobVT
13 января 2017, 06:13
А Вы случайно не слышали про инвест проект - <a href=http://goo.gl/EiVm0G>http://goo.gl/EiVm0G</a> ?

Назад / Вперед
  • Полезные ссылки

    • ИМК
    • Департамент
    • Департамент

    Новостная подписка колледжа

    Введите ваш e-mail:

    Администрация

    завуч
    Татьяна Валентиновна Кудрина

    Директор колледжа, кандидат медицинских наук

    завуч
    Татьяна Николаевна Власова

    Заведующая филиалом, Отличник здравоохранения РФ

    завуч
    Дарья Андреевна Витюховская

    Заведующая медсестринским отделением

    зам по УВР
    Евгения Станиславовна Коткова

    Заведующая фельдшерским отделением

    Отличники колледжа